隨著社會一步步向前發(fā)展，報告不再是罕見的東西，多數(shù)報告都是在事情做完或發(fā)生后撰寫的。優(yōu)秀的報告都具備一些什么特點呢？又該怎么寫呢？下面是小編為大家整理的報告范文，僅供參考，大家一起來看看吧。
藥物調研報告總結篇一
市政府組織衛(wèi)生局、財政局、人社局赴各鎮(zhèn)開展基本藥物實施情況調研，通過實地走訪、與群眾交流、召開座談會等形式，聽取基層意見建議。實施基本藥物制度以來，我市藥價總體上呈下降趨勢，基層醫(yī)療衛(wèi)生機構的業(yè)務工作量都有不同程度的增長，門診藥品均次費用及住院藥品均次費用都有不同程度的下降，有效減輕了群眾看病就醫(yī)負擔，實現(xiàn)了實施基本藥物制度的初衷。但是在實施過程中也存在一些問題：一是基層醫(yī)療衛(wèi)生機構現(xiàn)用的基本藥物品種不能較好滿足群眾需要，特別是社區(qū)衛(wèi)生服務站基本藥物目錄偏少，一些常見藥、習慣用藥、專科用藥缺乏，特別是兒科用藥、高血壓等慢病用藥較少，給群眾帶來不便，同時也進一步加劇了市級醫(yī)院和區(qū)域中心衛(wèi)生院的業(yè)務壓力，一定程度上違背了實施基本藥物制度的初衷。二是個別基本藥物價格少合理，同一廠家同一品規(guī)基本藥物較實施前價格上升，個別基本藥物價格較藥店價格高，部分常用廉價針劑缺乏后使用同類高價藥品替代，增加了群眾負擔。三是部分基本藥物配送不穩(wěn)定，時常有斷藥現(xiàn)象，少數(shù)在目錄內的基本藥物采購不到。
深化推進基本藥物制度工作是今年醫(yī)改工作的重點。下一階段，我們不但要鞏固好改革的成果，還要將改革不斷向縱深推進。
一、提高認識，明確目的意義。
建立和實施國家基本藥物制度是建設藥品供應保障體系的重要基礎，而藥品供應保障體系建設是深化醫(yī)藥衛(wèi)生體制改革四大體系建設之一，是醫(yī)改的重要組成部分。要深刻認識實施基本
藥物目錄制度的重要意義。一是實施基本藥物制度惠利于民的重要舉措，是緩解看病貴問題的重大突破。二是實施基本藥物制度是推進公共醫(yī)療衛(wèi)生服務均等化的基本保障，有利于改革基層醫(yī)療服務人員“重醫(yī)療輕預防”的弊病。三是實施基本藥物制度是提高全民健康素質的長遠之策，能有效規(guī)范開藥和用藥行為，從而利于群眾健康素質的提高。
二、分工明確，落實責任
實施國家基本藥物制度是一項全新的變革，各地政府是改革的主體。各鎮(zhèn)要切實加強對醫(yī)改工作的組織領導，健全工作機制，確保資金投入，加快工作進度，保證基本藥物制度建設取得預期效果。要組織有關人員特別是領導小組成員認真學習、深刻領會國家實施基本藥物制度的政策和精神，提高工作的能力和水平。通過學習進一步統(tǒng)一思想，提高政策水平和業(yè)務能力，特別是使基層的醫(yī)務人員能夠積極主動地參與和支持改革，為全面實施國家基本藥物制度奠定良好的基礎。
三、精心測算，核定開支
各鎮(zhèn)要根據(jù)《常熟市鎮(zhèn)村基層醫(yī)療衛(wèi)生機構實行基本藥物制度補助辦法（試行）》文件精神，按照“核定任務、核定收支、績效考核補助”的辦法，建立財政補償機制，通過對基層醫(yī)療衛(wèi)生機構實行合理補償，著力推動基本藥物的使用。要采取科學的方法，對轄區(qū)內政府舉辦的基層醫(yī)療衛(wèi)生機構的運行情況，特別是現(xiàn)階段財政投入補償機制、分類收入與支出、藥品收入占機構收入的比例等，進行認真細致的調查分析，掌握基層醫(yī)療衛(wèi)生機構的基本財務數(shù)據(jù)。
四、強化考核，務求實效
建立績效評估機制，統(tǒng)籌利用現(xiàn)有資源，進一步完善基本藥物采購、配送、使用、價格和報銷信息管理系統(tǒng)，對國家基本藥物制度實施情況進行績效評估。對基層醫(yī)療衛(wèi)生機構實行基本藥物零差率制度的補償，在考慮滿足其正常運轉需要的同時，要將基層醫(yī)療衛(wèi)生機構提高服務質量和服務效率與財政補助掛鉤實行績效考評制度。要突出基層醫(yī)療機構公益性，堅持績效考核與社會效益掛鉤，考核結果與基層醫(yī)療衛(wèi)生機構的財政補助、工作人員待遇相結合。實行藥物零差率銷售后，財政補助體現(xiàn)保基本運轉、保職工工資待遇，視財力可能再投其他建設。
藥物調研報告總結篇二
鹽酸普魯卡因藥物調研報告
摘要：鹽酸普魯卡因為臨床廣泛使用的局部麻醉藥，具有良好的局部麻醉作用，在臨床上發(fā)揮著非常重要的作用，本文介紹了關于鹽酸普魯卡因的藥物基本信息、研發(fā)背景、理化性質、制備方法與路線、分析方法、藥理藥動作用。
關鍵詞：鹽酸普魯卡因、局麻藥、對氨基苯甲酸
一、藥物基本信息
1、國際非專利名稱：procaine 普魯卡因
2、商品名：鹽酸普魯卡因
h2ncooch2ch2n(c2h5)
3、結構式：
4、化學名稱：對氨基苯甲酸2-二乙胺基乙酯鹽酸鹽
5、分子式：c13h20n2o2·hcl
6、分子量：272.77
7、ca登記號：51-05-8
二、研發(fā)背景
麻醉藥在臨床上發(fā)揮著非常重要的作用，由于可卡因毒性較強，有成癮性，高壓消毒易水解失效等缺點，使應用受到限制。為了尋找更理想的局部麻醉藥，人們開始對可卡因的結構進行剖析、簡化和改造。
鹽酸普魯卡因至今仍為臨床廣泛使用的局部麻醉藥，具有良好的局部麻醉作用，毒性低，五成癮性，用于局部浸潤麻醉、蛛網膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。
鹽酸普魯卡因的發(fā)現(xiàn)及脂類局麻藥的發(fā)展過程，提供了從剖析活性天然產物分子結構入手進行藥物化學研究的一個經典例證。早在1532年人們就知道秘魯人通過咀嚼南美洲的古柯葉來止痛。1860年niemann從此樹葉中提取到一種生物堿晶體，即為可卡因。將可卡因完全水解或部分水解，得到水解產物愛康寧和愛康寧甲酯，它們均無麻醉作用。用其他羧酸代替苯甲酸與愛康寧成脂，麻醉作用減低或完全消息，由此 苯甲酸在可卡因的局麻作用中起著重要的作用，而羧酸甲酯則與麻醉作用無關。根據(jù)這一發(fā)現(xiàn)，對可卡因的結構進行了各種改造。在1940年開發(fā)合成了具有優(yōu)良麻醉作用的普魯卡因（procaine）。從此，局部麻醉藥開始了一個新的歷程。
三、理化性質
本品為白色結晶或結晶性粉末，無臭，味微苦，隨后又麻痹感，熔點153~157℃。易溶于水，略溶于乙醇，微容易三氯甲烷，幾乎不容于乙醚，在空氣中穩(wěn)定，但對光敏感應避光保存。從結構中可以看出本品有酯鍵易發(fā)生水解，水解速度受溫度和ph值的影響較大，隨ph增大水解速度加快，在ph3.0—3.5時最穩(wěn)定，溫度升高水解速度也會增大，所以在制備保存中要嚴格控制好溫度及ph值。因為結構中有芳伯氨基，容易發(fā)生氧化變色，其反應也受溫度及ph值的影響，并且具有重氮化偶合反應。在稀鹽酸中，與亞硝酸鈉生成重氮鹽，加堿性β-萘酚生成猩紅色的偶氮化合物。
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四、藥物制備方法與路線
線路一：對硝基苯甲酰氯法制得普魯卡因
這條路線并不常用，因為用到了價格較貴的氯化亞砜，成本較高，且氯化亞砜具有強烈的腐蝕性，對設備的要求高，此外氯化亞砜及苯蒸氣有毒，給勞動保護增加了麻煩。
線路二：氯化亞砜氯乙醇制得普魯卡因
該反應除了用到了氯化亞砜外，還使用98%的氯乙醇，勞動保護須進一步加強。同時對硝基苯甲酸氯代乙酯與二乙胺縮合反應需用高壓。
線路三：乙醇酯化酯交換法制得普魯卡因
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此法生產周期短，原料易解決，但由于還原后的苯佐卡因不溶于水，與鐵泥不容易分離，還原收率低，且在酯交換反應中氨基以破壞，因此工業(yè)上并不常用。
線路四：直接酯化法
o2ncoohhoch2ch2n(c2h5)2二甲苯o2ncooch2ch2n(c2h5)2fe , hclh2ncooch2ch2n(c2h5)20%naohh2ncooch2ch2n(c2h5)2濃鹽酸h2ncooch2ch2n(c2h5)
酯化反應生成的硝基卡因與對硝基苯甲酸易分離，未反應的對硝基苯甲酸和二甲苯均可回收再利用，還原產物與鐵屑易分離，操作簡單。工業(yè)生產中主要采用此路線。
具體操作步驟：
（1）對-硝基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇（俗稱硝基卡因）的制備
在裝有溫度計、分水器及回流冷凝器的500 ml三頸瓶中，投入對-硝基苯甲酸20 g、β-二乙胺基乙醇14.7 g、二甲苯150 ml及止爆劑，油浴加熱至回流（注意控制溫度，油浴溫度約為180℃，內溫約為145℃），共沸帶水6 h。撤去油浴，稍冷，將反應液倒入250 ml錐形瓶中，放置冷卻，析出固體。將上清液用傾瀉法轉移至減壓蒸餾燒瓶中，水泵減壓蒸除二甲苯，殘留物以3% 鹽酸140 ml溶解，并與錐形瓶中的固體合并，過濾，除去未反應的對-硝基苯甲酸，濾液（含硝基卡因）備用。（2）對-氨基苯甲酸-β-二乙胺基乙醇酯的制備
將上步得到的濾液轉移至裝有攪拌器、溫度計的500 ml三頸瓶中，攪拌下用20% 氫氧化鈉調ph 4.0~4.2。充分攪拌下，于25℃分次加入經活化的鐵粉，反應溫度自動上升，注意控制溫度不超過70℃（必要時可冷卻），待鐵粉加畢，于40~45℃保溫反應2 h。抽濾，濾渣以少量水洗滌兩次，濾液以稀鹽酸酸化至ph 5。滴加飽和硫化鈉溶液調ph 7.8~8.0，沉淀反應液中的鐵鹽，抽濾，濾渣以少量水洗滌兩次，濾液用稀鹽酸酸化至ph 6。加少量活性炭，于50~60℃保溫反應10 min，抽濾，濾渣用少量水洗滌一次，將濾液冷卻至10℃以下，用20% 氫氧化鈉堿化至普魯卡因全部析出（ph 9.5~10.5），過濾，得普魯卡因，備用。(3)鹽酸普魯卡因的制備
1、成鹽
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將普魯卡因置于燒杯中，慢慢滴加濃鹽酸至ph 5.5，加熱至60℃，加精制食鹽至飽和，升溫至60℃，加入適量保險粉，再加熱至65~70℃，趁熱過濾，濾液冷卻結晶，待冷至10℃以下，過濾，即得鹽酸普魯卡因粗品。
2、精制
將粗品置燒杯中，滴加蒸餾水至維持在70℃時恰好溶解。加入適量的保險粉，于70℃保溫反應10 min，趁熱過濾，濾液自然冷卻，當有結晶析出時，外用冰浴冷卻，使結晶析出完全。過濾，濾餅用少量冷乙醇洗滌兩次，干燥，得鹽酸普魯卡因，mp.153~157℃，以對-硝基苯甲酸計算總收率。
五、分析方法
1、鑒別方法
（1）取本品約0.1g，加水2ml溶解后，加10%氫氧化鈉溶液1ml，即生成白色沉淀；加熱，變?yōu)橛蜖钗铮焕^續(xù)加熱，發(fā)生的蒸氣能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變?yōu)樗{色；熱至油狀物消失后，放冷，加鹽酸酸化，即析出白色沉淀。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》397圖）一致。（3）本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（2010年版藥典二部附錄ⅲ）。（4）本品顯芳香第一胺類的鑒別反應（2010年版藥典二部附錄ⅲ）。
2、檢查方法
i、酸度
取本品0.40g，加水10ml溶解后，加甲基紅指示液1滴，如顯紅色，加氫氧化鈉滴定液（0.02mol/l）0.20ml，應變?yōu)槌壬?/p>
ii、溶液的澄清度
取本品2.0g，加水10ml溶解后，溶液應澄清。
iii、對氨基苯甲酸
取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.2mg的溶液，作為供試品溶液；另取對氨基苯甲酸對照品，精密稱定，加水溶解并定量制成每1ml中含1μg的溶液，作為對照品溶液；取供試品溶液1ml與對照品溶液9ml混合均勻，作為系統(tǒng)適用性試驗溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄ⅴ d）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以含0.1%庚烷磺酸鈉的0.05mol/l磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節(jié)ph值至3.0）－甲醇（68：32）為流動相；檢測波長為279nm。取系統(tǒng)適用性試驗溶液10μl，注入液相色譜儀，理論板數(shù)按對氨基苯甲酸峰計算不低于2000，鹽酸普魯卡因峰和對氨基苯甲酸峰的分離度應大于2.0。取對照品溶液10μl，注入液相色譜儀，調節(jié)檢測靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有與對氨基苯甲酸峰保留時間一致的色譜峰，按外標法以峰面積計算，不得過0.5%。
iv、干燥失重
取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄ⅷ l）。
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v、熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅷ n），遺留殘渣不得過0.1%。
vi、鐵鹽
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，加鹽酸2ml，置水浴上蒸干，再加稀鹽酸4ml，微溫溶解后，加水30ml與過硫酸銨50mg，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅷ g），與標準鐵溶液1.0ml制成的對照液比較，不得更深（0.001%）。
vii、重金屬
取本品2.0g，加水15ml溶解后，加醋酸鹽緩沖液（ph 3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄ⅷ h第一法），含重金屬不得過百萬分之十。
viii、含量測定
取本品約0.6g，精密稱定，照永停滴定法（2010年版藥典二部附錄ⅶ a），在15～25℃，用亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/l）滴定。每1ml亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/l）相當于27.28mg的c13h20n2o2·hcl。
六、藥理作用及機制
普魯卡因為酯類局部麻醉藥，能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用，本品對皮膚、黏膜穿透力弱，不適用于表面麻醉。普魯卡因的彌散性和通透性差，其鹽酸鹽的結合形式在組織中被解離后釋放出游離堿而發(fā)揮局部麻醉作用。本品對中樞神經系統(tǒng)常量抑制，過量興奮。首先引起鎮(zhèn)靜、頭昏，痛閾提高，繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調，中樞抑制繼續(xù)加深，出現(xiàn)知覺遲鈍、意識模糊，進而進入昏迷狀態(tài)。劑量繼續(xù)加大，可出現(xiàn)肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀。本品小劑量有興奮交感神經的作用，使心率加快、血壓上升，劑量加大，由于心肌抑制，外周血管擴張、神經節(jié)輕度阻斷而血壓下降，心率增快。本品抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，發(fā)生一定的神經肌肉阻斷，可增強非去極化肌松藥的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。常局部注射用于浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。注射給藥后1-3min起效，可維持30-45min，加用腎上腺素后維持時間可延長20%。普魯卡因在血漿中能被酯酶水解，轉變?yōu)閷Π北郊姿幔╬aba)和二乙氨基乙醇，前者能對抗磺胺類藥物的抗菌作用，故應避免與磺胺類藥物同時應用。普魯卡因也可用于損傷部位的局部封閉。有時可引起過敏反應，故用藥前應做皮膚過敏試驗，但皮試陰性者仍可發(fā)生過敏反應。對本藥過敏者可用氯普魯卡因和利多卡因代替。
七、藥物動力學研究
本品進入體內吸收迅速，很快分布，維持藥效約30～60分鐘。大部分與血漿蛋白結合，并蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內，當血漿濃度降低時再分布到全身。在血循環(huán)中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解，生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，前者80％為原形和結合型，后者僅有30％經腎臟排出，其余經肝酯酶水解，進一步降解后隨尿排出。本品易通過血-腦屏障和胎盤。
①吸收：除表面局麻外，不論從哪一途徑給藥，吸收都較完全，血管豐富的區(qū)域更快，靜注時即刻進入心臟，硬脊膜外阻滯時藥物可由該處靜脈叢經奇靜脈而進入心臟，應謹慎。
②代謝：局麻藥按其化學結構分為酯和酰胺兩族，酯族大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化，酰胺族
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則絕大部分經肝轉化代謝。
③起效時間，一般為5～15分鐘，隨各藥而異，通常局麻藥 pka決定該藥的起效，pka越接近生理ph(7.4)，則起效就越快。靜注和氣管支氣管噴霧為 1—3分鐘。
④血藥峰值和作用持續(xù)時間，依據(jù)吸收、代謝和體內分布三者彼此不一致而互異；局麻藥與蛋白結合多少明顯影響局麻藥時效，而不影響起效快慢與藥效強弱。
⑤排泄：一般的代謝產物均經腎臟排泄，但尿中可有原形藥排出，普魯卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因（etidocaine)1%、甲哌卡因(mepivacaine)高達 16%，僅極少量由于進入膽汁后腸吸收不完全，出現(xiàn)于糞便中。
八、總結
鹽酸普魯卡因的發(fā)現(xiàn)及脂類局麻藥的發(fā)展過程，局部麻醉藥開始了一個新的歷程。普魯卡因易水解，易氧化，應避光保存。制備方法有四條，以對硝基甲苯為原料，直接酯化還原的方法最適合工業(yè)生產。作用于外周神經產生傳導阻滯作用，具有良好的局部麻醉作用，用藥前應做皮膚過敏試驗。麻醉藥是臨床必不可少的，所以對普魯卡因一類麻醉藥的研發(fā)永不止步，比如合成工藝的研究，結構修飾等優(yōu)化，尋找制藥工藝更佳，麻醉效能更強，作用時間更短，毒副作用更小的一類藥。
參考文獻：
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【網絡出版年期】2005年 01期
[2] 吳冬梅，霍彩霞，高烏恩，楊樹平。直接酯化法合成鹽酸普魯卡因。
內蒙古醫(yī)學院學報
1997.19（4）:53 [3]《中華人民共和國藥典》2010年版 二部 國家藥典委員會 [4] 《藥物合成實驗指導》 師永清 康叔荷 蘭州大學出版社 [5]《藥物化學》第二版 尤啟東主編 化學工業(yè)出版社 [6]《藥理學》第七版
朱依諄，殷明主編
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